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| EFFLUX TRANSPORTERS DRUG TABLE: SUBSTRATES, INHIBITORS & INDUCERS ©2010 Pharmacology Weekly Inc | ||||||||||||
| Transporter |
BCRP |
BSEP |
MDR1/PgP |
MDR2 |
MDR3 |
MRP1 |
MRP2 |
MRP3 |
MRP4 |
MRP5 |
MRP6 |
NPT1 |
| Gene | ABCG2 |
ABCB11 |
ABCB1 |
- | ABCB4 |
ABCC1 |
ABCC2 |
ABCC3 |
ABCC4 |
ABCC5 |
ABCC6 | SLC17A1 |
| 5-FU |
S |
S |
||||||||||
| Acetolol |
S |
|||||||||||
| Adefovir |
S |
|||||||||||
| Aldosterone |
S |
|||||||||||
| Aliskiren |
S |
|||||||||||
| Amiodarone |
S/Inhib |
|||||||||||
| Amitriptyline |
Inhib |
|||||||||||
| Amprenavir |
Induc |
|||||||||||
| Astemizole |
Inhib |
|||||||||||
| Atazanavir |
Inhib |
|||||||||||
| Atorvastatin |
S/Inhib |
S/Inhib |
||||||||||
| AZT |
S |
|||||||||||
| Boceprevir |
S/Inhib |
|
||||||||||
| Bromocriptine |
|
Inhib |
||||||||||
| Carbamazepine |
Induc |
|||||||||||
| Carvedilol |
Inhib |
|||||||||||
| Celiprolol |
S |
|||||||||||
| Cimetidine |
S |
|||||||||||
| Ciprofloxacin |
S |
S |
||||||||||
| Cisplatin |
S |
S |
||||||||||
| Chlorpromazine |
Inhib |
|||||||||||
| Clarithromycin |
Inhib |
|||||||||||
| Clotrimazole |
Induc |
|||||||||||
| Colchicine |
S |
|||||||||||
| Cortisol |
S |
|||||||||||
| CPT-11 |
S |
S | ||||||||||
| Cyclosporine |
Inhib |
S/Inhib |
Inhib |
|||||||||
| Dabigatran |
S |
|||||||||||
| Daunorubicin |
S |
S |
S |
|||||||||
| Debrisoquine |
S |
|||||||||||
| Desipramine |
Inhib |
|||||||||||
| Dexamethasone |
S/Induc |
|||||||||||
| Dexverapamil |
Inhib |
|||||||||||
| DHEA |
S |
|||||||||||
| Digoxin |
S |
S |
||||||||||
| Diltiazem |
S/Inhib |
|||||||||||
| Dipyridamole |
Inhib |
|||||||||||
| Disulfiram |
Inhib |
|||||||||||
| Docetaxel |
S |
S |
||||||||||
| Domperidone |
S |
|||||||||||
| Doxepin |
Inhib |
|||||||||||
| Doxorubicin |
S |
S |
||||||||||
| Elacridar |
Inhib |
|||||||||||
| Enoxacin |
S |
|||||||||||
| Erlotinib |
S |
|||||||||||
| Erythromycin |
S/Inhib |
|||||||||||
| Estradiol |
S |
|||||||||||
| Estrogens |
S |
|||||||||||
| Etoposide |
S |
S |
S |
|||||||||
| Everolimus |
S | |
||||||||||
| Ezetimibe |
S |
|||||||||||
| Fexofenadine |
S |
|||||||||||
| Fidaxomicin |
S |
|||||||||||
| Fluorouracil |
S |
S |
||||||||||
| Fluphenazine |
Inhib |
|||||||||||
| Fluvastatin |
S/Inhib |
|||||||||||
| Gefitinib |
S/Inhib |
|||||||||||
| Glibenclamide |
Inhib |
|||||||||||
| Haloperidol |
Inhib |
|||||||||||
| Hydrocortisone |
S/Inhib |
|||||||||||
| Idarubicin |
|
S |
||||||||||
| Imatinib |
S |
|||||||||||
| Imipramine |
Inhib |
|||||||||||
| Indinavir |
S/Induc |
S |
S |
|||||||||
| Irinotecan |
S |
|||||||||||
| Itraconazole |
S/Inhib |
|||||||||||
| Ivermectin |
S |
|||||||||||
| Ketoconazole |
Inhib |
|||||||||||
| Lamivudine |
S |
|||||||||||
| Lansoprazole |
Inhib |
|||||||||||
| Lenalidomide |
S |
|||||||||||
| Lidocaine |
S/Inhib |
|||||||||||
| Linagliptin |
S |
|
||||||||||
| Loperamide |
S |
|||||||||||
| Lovastatin |
S/Inhib |
|||||||||||
| Maprotiline |
Inhib |
|||||||||||
| Mefloquine |
Inhib |
|||||||||||
| Meperidine |
Inhib |
|||||||||||
| Mercaptopurine |
S |
|||||||||||
| Methadone |
Inhib |
|||||||||||
| Mibefradil |
Inhib |
|||||||||||
| Midazolam |
Inhib |
|||||||||||
| Mifepristone |
Inhib |
|||||||||||
| Mitoxantrone |
S |
|||||||||||
| Methotrexate |
S |
S |
S |
S |
S |
|||||||
| Methylprednisolone |
S |
|||||||||||
| Mibefradil |
S |
|||||||||||
| Morphine |
S |
|||||||||||
| Mycophenolate-G |
S |
|||||||||||
| Nadolol |
S |
|||||||||||
| Nelfinavir |
S/Induc |
|||||||||||
| Nicardipine |
S/Inhib |
|||||||||||
| Nifedipine |
Inhib |
|||||||||||
| Norfloxacin |
S |
|||||||||||
| Ofloxacin |
S |
Inhib |
||||||||||
| Omeprazole |
Inhib |
|||||||||||
| Ondansetron |
S |
|||||||||||
| Paclitaxel |
S |
|||||||||||
| Paliperidone | S | |||||||||||
| Pantoprazole |
Inhib |
|||||||||||
| Penicillin G |
S | |||||||||||
| Pentazocine |
Inhib |
|||||||||||
| Pravastatin |
S |
S |
S |
S |
||||||||
| Prazosin |
Induc |
|||||||||||
| Probenecid |
S | |||||||||||
| Prochlorperazine |
Inhib |
|||||||||||
| Progesterone |
Inhib/Induc |
|||||||||||
| Propafenone |
Inhib |
|||||||||||
| Propranolol |
S/Inhib |
|||||||||||
| Quercetin |
Induc |
|||||||||||
| Quinidine |
S/Inhib |
|||||||||||
| Quinine |
Inhib |
|||||||||||
| Rabeprazole |
Inhib |
|||||||||||
| Ranolazine |
S |
|||||||||||
| Ranitidine |
S |
|||||||||||
| Retinoic acid |
Induc |
|||||||||||
| Rhodamine |
S |
|||||||||||
| Reserpine |
inhib |
|||||||||||
| Rifampin |
S/Induc |
|||||||||||
| Risperidone | S | |||||||||||
| Ritonavir |
S/inhib |
S |
||||||||||
| Rosuvastatin |
S/Inhib |
|||||||||||
| Saquinavir |
S/Inhib |
S |
||||||||||
| Simvastatin |
Inhib |
S/Inhib | ||||||||||
| Sirolimus |
Inhib |
|||||||||||
| SN-38 |
S |
S |
||||||||||
| Sparfloxacin |
S |
|||||||||||
| St. Johns Wort |
Induc |
|||||||||||
| Sulfasalazine |
S |
|||||||||||
| Tacrolimus |
Inhib |
S/Inhib |
||||||||||
| Tamoxifen |
Inhib |
|||||||||||
| Telaprevir |
S/Inhib |
|
||||||||||
| Temsirolimus |
S/Inhib |
|||||||||||
| Teniposide |
S |
S |
||||||||||
| Testosterone |
Inhib |
|||||||||||
| Terfenadine |
S |
|||||||||||
| Tetracycline |
S |
|||||||||||
| Timolol |
S | |||||||||||
| Topotecan |
S |
|||||||||||
| Trimipramine |
Inhib |
|||||||||||
| Vaspodar |
Inhib |
|||||||||||
| Vecuronium |
S |
|||||||||||
| Verapamil |
S/Inhib |
|||||||||||
| Vinblastine |
S |
S |
S |
|||||||||
| Vincristine |
S |
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| Vindesine |
S |
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| Zidovudine |
S |
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Note: The net effect (inhibition vs. induction) on the transporter is presented when known. In addition, this table is a work in progress since our knowledge of these on efficacy, safety and drug interactions is still expanding. This table will be updated on an ongoing basis as new information is made known to us or comes available. As a result, we welcome any input that you feel would improve or add value to the table so that all using it may benefit. If you would like to contribute or comment, please contact us
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